Utilisation de l’azélastine
Rhinite allergique saisonnière
Traitement symptomatique de la rhinite allergique saisonnière (par exemple rhume des foins). L’azélastine intranasale est au moins aussi efficace que les antihistaminiques oraux (par exemple, la cétirizine) ou les corticostéroïdes intranasaux. Peut améliorer les manifestations oculaires, éventuellement secondaires à l’absorption systémique du médicament.
Rhinite non allergique
Traitement symptomatique de la rhinite non allergique (vasomotrice).
Conjonctivite allergique
Soulagement symptomatique des démangeaisons oculaires associées à la conjonctivite allergique.
Médicaments apparentés/similaires
prednisone, cétirizine ophtalmique, dexaméthasone ophtalmique, prednisolone ophtalmique, doxylamine, deltasone
Posologie et administration de l’azélastine
Administration
Injectez la solution nasale dans le nez deux fois par jour à l’aide d’une pompe vaporisateur. Appliquez la solution ophtalmique sur l’œil deux fois par jour. La solution ophtalmique n’est pas destinée à être injectée ou utilisée par voie orale.
Administration intranasale
Avant utilisation, amorcez la pompe jusqu’à ce qu’une fine brume apparaisse en utilisant jusqu’à 4 coups de pompe. L’utilisation de la solution sous forme de jet liquide plutôt que sous forme de brouillard peut ne pas apporter un bénéfice maximal et peut provoquer un inconfort. Si l’inhalateur n’a pas été utilisé pendant ≥ 3 jours, remplissez la pompe 2 fois ou jusqu’à ce qu’une fine brume apparaisse. Remplissez la pompe au fur et à mesure que la pompe de pulvérisation est insérée dans le deuxième flacon. Pour activer la pompe, tenez le flacon d’une main avec 2 doigts sur les épaules de la pompe et le pouce sur le fond du flacon. Appuyez fermement et rapidement sur le fond avec votre pouce pour créer une fine brume. Avant utilisation, mouchez-vous doucement pour dégager vos voies nasales. Insérez la buse de pulvérisation nasale de ¼ à ½ pouce dans la narine, inclinez légèrement la tête vers l’avant tout en tenant le flacon droit et pointez la buse de pulvérisation vers le bout du nez. Appuyez et tournez rapidement et fermement la pompe dans la narine, en gardant l’autre narine fermée tout en reniflant doucement ; n’inclinez pas la tête en arrière après l’administration. Répétez la procédure pour l’autre narine. Injecter une seconde fois dans chaque narine, en commençant par la première narine. Changez de narine entre chaque utilisation du spray nasal. Faites attention à ne pas mettre le spray nasal dans vos yeux.
Administration ophtalmique
Avant chaque dose, retirez les lentilles de contact souples (car les lentilles peuvent absorber le chlorure de benzalkonium) ; peut réinsérer les lentilles 10 minutes après utilisation si les yeux ne sont pas rouges. Évitez de contaminer le récipient de solution.
Dosage
Disponible sous forme de chlorhydrate d’azélastine ; dose exprimée en sel. Lorsqu’elle est correctement amorcée, la pompe de pulvérisation nasale délivre environ 100 doses par flacon.
Patients pédiatriques
Rhinite allergique saisonnière
Intranasal
Enfants de 12 ans et plus : 2 pulvérisations (274 mcg) dans chaque narine deux fois par jour. Enfants de 5 à 11 ans : 1 pulvérisation (137 mcg) dans chaque narine deux fois par jour.
Rhinite non allergique
Intranasal
Enfants de 12 ans et plus : 2 pulvérisations (274 mcg) dans chaque narine deux fois par jour.
Conjonctivite allergique
Ophtalmologique
Pour les enfants ≥ 3 ans : 1 goutte de solution à 0,05 % dans l’œil ou les yeux affectés deux fois par jour.
Adultes
Rhinite allergique saisonnière
Intranasal
2 pulvérisations (274 mcg) dans chaque narine deux fois par jour.
Rhinite non allergique
Intranasal
2 pulvérisations (274 mcg) dans chaque narine deux fois par jour.
Conjonctivite allergique
Ophtalmologique
1 goutte de solution à 0,05 % dans l’œil ou les yeux affectés deux fois par jour.
Populations particulières
Patients gériatriques
Il est recommandé de doser soigneusement la solution nasale.
Détails du dosage ophtalmique de l’azélastine
Avertissements concernant l’azélastine
Contre-indications
- Hypersensibilité connue à l’azélastine ou à l’un des composants du médicament.
Avertissements/précautions
Précautions générales
effet sur le SNC
Une somnolence a été observée chez des patients utilisant une solution nasale d’azélastine. L’exécution d’activités nécessitant une vigilance mentale et une coordination physique peut être altérée. L’utilisation concomitante de la solution nasale avec d’autres dépresseurs du SNC peut potentialiser la dépression du SNC. (Voir la rubrique « Interactions » dans la rubrique « Médicaments spéciaux »).
Populations spécifiques
Grossesse
Catégorie C.
Lactation
On ne sait pas si l’azélastine passe dans le lait. Utiliser avec prudence chez les femmes qui allaitent.
Utilisation en pédiatrie
La sécurité et l’efficacité de la solution nasale pour le traitement de la rhinite allergique saisonnière chez les enfants de moins de 5 ans n’ont pas été établies ; l’innocuité et l’efficacité du traitement de la rhinite non allergique chez les enfants de moins de 12 ans n’ont pas été établies. La sécurité et l’efficacité de la solution ophtalmique chez les enfants de moins de 3 ans n’ont pas été établies.
Utilisation gériatrique
La réponse à la solution nasale ne semble pas différente chez les jeunes adultes. Il n’y a pas de différences significatives dans l’innocuité et l’efficacité de la solution ophtalmique par rapport aux adultes plus jeunes.
Les effets indésirables sont fréquents
Solution nasale : brûlure ou picotement du nez de courte durée, goût amer, somnolence, maux de tête, pharyngite, éternuements paroxystiques. Solution ophtalmique : brûlure/picotement oculaire passager, goût amer, mal de tête.
Interactions médicamenteuses
Métabolisé par les isoenzymes CYP.
Médicaments spécifiques
| Médicament | Interaction | Commentaires |
|---|---|---|
| Dépresseurs du SNC | Dépression additive possible du SNC avec la solution nasale d’astélazine | Éviter l’utilisation concomitante |
| Cimétidine | Une augmentation de la concentration sérique d’azélastine est possible | |
| Érythromycine | Aucune interaction pharmacocinétique ni effet sur l’intervalle QTc Lorsqu’observé | |
| Kétoconazole | Aucune interaction pharmacocinétique ni effet sur l’intervalle QTc Lorsqu’observé | |
| Ranitidine | Aucune interaction pharmacocinétique n’a été observée | |
| Théophylline | Aucune interaction pharmacocinétique n’a été observée |
Interactions médicamenteuses ophtalmiques avec l’azélastine (plus d’informations)
Pharmacocinétique de l’azélastine
Absorption
Biodisponibilité
Après administration nasale, la biodisponibilité systémique est de 40 %. La concentration maximale dans le plasma sanguin survient 2 à 3 heures après l’injection nasale. L’absorption après administration ophtalmique est faible.
Le début
Après administration nasale, le soulagement des symptômes se produit en 1 heure ; un soulagement significatif est généralement observé dans les 3 heures ; l’effet maximum se produit dans les 4 à 6 heures. Après administration ophtalmique, le délai d’action est rapide (3 min).
Durée
Après administration intranasale, l’effet persiste tout au long de l’intervalle posologique de 12 heures. L’effet ophtalmique dure environ 8 heures.
Distribution
Liaison aux protéines plasmatiques
Azélastine : environ 88 %. N-desméthylazélastine : 97%.
Suppression
Métabolisme
Métabolisé principalement en N-desméthylazélastine (métabolite actif) sous l’influence des isozymes du CYP.
Itinéraire de suppression
Environ 75 % d’une dose orale est excrétée dans les selles, dont moins de 10 % sous forme inchangée.
Demi-vie
Azélastine : 22 heures (après administration orale et IV). N-desméthylazélastine : 54 heures
Populations particulières
La pharmacocinétique des patients présentant une insuffisance hépatique reste inchangée.
Stabilité
Stockage
Nez
La solution
20-25°C. Protéger du gel. jeter tellement flacons 3 mois après la première application de la pompe spray sur le premier des 2 flacons du pack doseur.
Ophtalmologique
La solution
20-25°C. Restez debout.
Actes
- Inhibe la libération d’histamine et d’autres médiateurs (par exemple, leucotriènes, facteur d’activation plaquettaire). [PAF]) sont impliqués dans des réactions allergiques.
- Peut inhiber l’accumulation d’éosinophiles sur le site de l’inflammation allergique et prévenir la dégranulation des éosinophiles.
Conseils aux patients
- Méthodes appropriées d’assemblage et de remplissage de la pompe de pulvérisation nasale et d’administration de la solution nasale. Il est important de ne pas injecter la totalité de la dose (soit 4 pulvérisations) dans une seule narine. Remettez aux patients une copie des instructions du fabricant.
- Il est important d’apprendre et de suivre les techniques d’administration appropriées pour éviter la contamination du récipient de solution ophtalmique.
- Il est important de retirer les lentilles de contact souples avant d’administrer chaque dose ophtalmique. Peut réinsérer les lentilles de contact 10 minutes après utilisation si les yeux ne sont pas rouges ; ne portez pas de lentilles de contact si vos yeux sont rouges. Non indiqué pour les irritations liées aux lentilles de contact.
- Il est important d’informer les médecins des médicaments concomitants actuels ou prévus, y compris les médicaments sur ordonnance et en vente libre.
- L’azélastine intranasale peut altérer la vigilance mentale ou la coordination physique ; soyez prudent lorsque vous conduisez ou utilisez des machines jusqu’à ce que vous connaissiez l’effet sur la personne. Évitez de prendre des boissons ou des produits alcoolisés ensemble.
- Il est important que les femmes informent leur médecin si elles sont enceintes, si elles envisagent de le devenir ou si elles envisagent d’allaiter.
- Il est important d’informer les patients d’autres informations de précaution importantes. (Voir les avertissements.)
Préparations
Les excipients des médicaments disponibles dans le commerce peuvent avoir des effets cliniquement significatifs chez certaines personnes ; Reportez-vous à l’étiquette spécifique du produit pour plus d’informations. Pour plus d’informations sur les pénuries d’un ou plusieurs de ces médicaments, consultez le Centre de ressources sur les pénuries de médicaments de l’ASHP.
Chlorhydrate d’azélastine
| Itinéraires | Formes posologiques | Points forts | Noms de marque | Fabricant |
|---|---|---|---|---|
| Ophtalmologique | La solution | 0,05% | Optivar (avec chlorure de benzalkonium) | chez MedPoint |
| Nez | La solution | 0,1 % (137 mcg par pulvérisation dosée) | Astelin Spray nasal (avec chlorure de benzalkonium) | chez MedPoint |
